多替诺雷(Dotinurad,商品名:优乐思 / URECE)
是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂,
主要用于高尿酸血症和痛风的治疗。
以下为截至2025年12月的服用说明,
基于官方说明书及临床指南整理。
一、适应症
- 无症状高尿酸血症(血尿酸 > 7 mg/dL),尤其合并高血压、糖尿病、肾病等
- 痛风患者的长期降尿酸治疗(需在急性发作控制后开始使用)
- 预防尿酸性肾结石或尿酸性肾病
注意:
不可用于痛风急性发作期。应先使用抗炎药(如秋水仙碱、NSAIDs)控制炎症,再启动降尿酸治疗。
二、用法用量(成人)
起始剂量:
0.5 mg,每日1次,口服。
建议固定时间服用(如早餐后)。餐前餐后均可,但餐后服用可减少胃肠道不适。
剂量调整(个体化):
根据每2–4周监测的血尿酸水平逐步调整:
当前剂量:0.5 mg/日 → 若血尿酸未达标(>6 mg/dL)→ 调整为 1 mg/日
当前剂量:1 mg/日 → 若血尿酸未达标 → 调整为 2 mg/日
当前剂量:2 mg/日 → 若血尿酸未达标 → 可增至最大剂量 4 mg/日
目标:
血尿酸 ≤ 6 mg/dL(约360 μmol/L)。
长期维持该水平,以预防痛风复发和痛风石形成。
三、疗程与监测
初始治疗期:
治疗初期,血尿酸水平急剧下降可能诱发痛风发作。
因此:
- 给药开始前两周:每日1次,每次0.5 mg
- 之后可逐步增加至1 mg/日
- 给药开始6周后,可调整为2 mg/日
- 每次增量需经过充分观察
长期管理:
需持续用药,不可自行停药。
定期检查项目:
- 每1–3个月:血尿酸、肝肾功能、尿常规
- 每3–6个月:评估心血管风险(尤其合并代谢综合征者)
四、重要注意事项
饮水建议:
每日饮水 ≥ 2000 mL(约8杯水)。
目的:增加尿量,防止尿酸在泌尿道结晶形成结石。
饮食建议:
- 限制高嘌呤食物(如动物内脏、浓肉汤、海鲜)
- 避免饮酒(尤其是啤酒、烈酒)
- 控制体重,避免含果糖饮料
禁忌人群:
- 对多替诺雷或辅料过敏者
- 严重肾功能不全(eGFR < 30 mL/min/1.73m²)
- 孕妇、哺乳期妇女
- 儿童(安全性尚未确立)
特殊人群:
- 老年人:应根据肾功能调整剂量
- 轻中度肾功能不全(eGFR ≥ 30):通常无需减量,但需密切监测
- 肝功能异常者:慎用,必要时监测ALT/AST
五、常见副作用
轻微副作用:
头痛、头晕、恶心、腹胀、鼻塞、咳嗽
少见但需警惕的副作用:
皮疹、荨麻疹(提示过敏反应)
肝酶升高(ALT/AST)
尿路感染、肾功能波动
如出现以下情况,请立即停药并就医:
呼吸困难、面部肿胀、严重皮疹、黄疸(皮肤或眼白发黄)
六、药物相互作用
- 避免与P-糖蛋白(P-gp)底物合用,如地高辛
- 谨慎联用CYP2C9底物,如华法林,可能影响抗凝效果
- 一般不与其他降尿酸药联合使用,如别嘌醇、非布司他
七、停药指征
- 血尿酸稳定 ≤6 mg/dL 持续6个月以上,可在医生指导下尝试减量
- 出现以下情况需立即停药:
(1) 严重过敏反应
(2) 肝功能异常(ALT/AST > 3倍正常上限)
(3) 肾功能急剧恶化(eGFR < 30)
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