【药品名称】
- 通用名：依普利酮（Eplerenone）
- 商品名：Inspra（美国辉瑞公司）、セララ錠（日本辉瑞株式会社）、Planep（部分地区）
- 剂型规格：50mg × 100片/瓶
【药理分类】
选择性醛固酮受体拮抗剂（盐皮质激素受体拮抗剂）
【适应症】
- 高血压：可单独使用或与其他降压药联合治疗原发性高血压。
- 急性心肌梗死后的心力衰竭：用于左室射血分数 ≤40% 的患者，以降低心血管死亡和住院风险。
【作用机制】
依普利酮选择性地与盐皮质激素受体结合，阻断醛固酮的作用。醛固酮可促进肾小管钠重吸收、钾排泄，并参与心肌纤维化、血管损伤等病理过程。通过抑制其作用，依普利酮可：
- 减少水钠潴留
- 降低血压
- 改善心脏重构
- 保护肾功能（减少蛋白尿）
【用法用量】
1. 高血压
- 起始剂量：50 mg，每日一次（口服）
- 疗效评估：通常在用药4周内显现降压效果
- 剂量调整：4周后若血压控制不佳，可增至 50 mg，每日两次
- 最大推荐剂量：100 mg/日（分两次服用）
- 注意：不推荐超过此剂量，因高剂量显著增加高钾血症风险
2. 心肌梗死后心力衰竭
- 起始剂量：25 mg，每日一次
- 滴定方案：在患者耐受前提下，于 4周内逐步上调至50 mg，每日一次
- 起始时机：建议在心肌梗死后 3–14天内开始使用
⚠️ 所有用药必须在医生指导下进行，并根据肾功能、血钾水平个体化调整。
【禁忌症】
以下情况禁用依普利酮：
- 血清钾 >5.5 mmol/L（高钾血症）
- 肌酐清除率<30 mL/min（严重肾功能不全）
- 同时使用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）
- 对本品过敏者
【注意事项】
- 监测血钾和肾功能：用药前、用药第1周、第1个月及之后定期检查
- 避免合用：
- 补钾制剂、含钾盐替代品
- 保钾利尿剂（如螺内酯、阿米洛利）
- 非甾体抗炎药（NSAIDs）可能减弱降压效果并损害肾功能
- 锂剂（可能升高锂浓度）
- 慎用于：
- 轻中度肾功能不全（eGFR 30–50 mL/min）
- 肝功能不全患者（代谢可能受影响）
- 老年人（更易发生高钾血症）
- 糖尿病伴微量白蛋白尿者（需严密监测）
【不良反应】
常见（≥1%）：
- 高钾血症（最需警惕）
- 头晕、头痛
- 乏力、疲劳
- 腹泻、腹痛
- 咳嗽、流感样症状
少见但重要：
- 男性乳房发育（gynecomastia，较螺内酯少见）
- 血肌酐、尿酸、甘油三酯轻度升高
- 低血压（尤其联用其他降压药时）
【药物相互作用】
- CYP3A4抑制剂（如红霉素、维拉帕米、地尔硫䓬）：可升高依普利酮血药浓度 → 增加高钾风险
- CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英）：可能降低疗效
- ACEI/ARB类药物：联用可增强疗效，但显著增加高钾血症风险，需严密监测
【特殊人群用药】
- 孕妇：妊娠C类（动物研究显示风险，人类数据不足），仅在明确需要时使用
- 哺乳期：未知是否分泌入乳汁，慎用
- 儿童：安全性和有效性尚未确立
- 老年人：无需常规减量，但需加强电解质监测
【储存条件】
- 密封，避光，30°C以下干燥处保存
- 请置于儿童无法触及处
【生产企业】
- 美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）
- 原研药，全球广泛使用
【备注】
- 依普利酮只在美国辉瑞总公司和日本辉瑞子公司生产，本品合法生产与上市的只有辉瑞原研药。在中国大陆从未正式上市，且未提供相应技术供辉瑞以外的制药企业生产。部分患者通过海外代购获取（如印度鲁平版）等盗版药，价格约600元人民币/瓶（50mg×100片），但存在质量与真伪风险。
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